简述环磷酰胺的体内代谢途径,并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低?
第一条途径:4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛,磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子,发挥抗肿瘤作用。第二条途径:在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺,正常细胞中主要按第二条途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小,因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物。扩展资料:适应证1、作为抗肿瘤药,用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤因肉瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。2、作为免疫抑制剂,用于各种自身免疫性疾病,如严重类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、儿童肾病综合征、多发性肉芽肿、天疱疮以及溃疡性结肠炎、特发性血小板减少性紫癜等。也用于器官移植时抗排斥反应,通常与泼尼松、抗淋巴细胞球蛋白合用。3、本药滴眼液可用于翼状胬肉术后、角膜移植术后蚕蚀性角膜溃疡等。参考资料来源:百度百科-环磷酰胺
试述环磷酰胺的抗癌作用机制、临床应用及不良反应。
【答案】:环磷酰胺在体外无抗肿瘤作用,进入体内经肝微粒体酶系氧化生成中间产物醛磷酰胺,它在肿瘤细胞内分解出磷酰胺氮芥,与DNA发生烷化,造成DNA结构和功能损害,使肿瘤细胞死亡。本药对恶性淋巴瘤急性淋巴细胞白血病、儿童神经母细胞瘤等疗效好,对其他多种肿瘤如肺癌、乳腺癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤也有疗效。其不良反应常见骨髓抑制如白细胞、血小板减少;消化道反应如恶心、呕吐、胃肠黏膜出血、脱发及特有的化学性膀胱炎等。