执业药师西药药剂学知识点辅导：栓剂的组成
栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂因施用腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。
栓剂由药物与基质组成。除另有规定外，供制栓剂用的固体药物，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛。根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。
一、栓剂的作用特点
栓剂按其作用范围可分为局部作用栓和全身作用栓，前者是在腔道内起润滑、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒和局麻等局部作用；后者是由腔道吸收入血液起镇静、镇痛、兴奋、扩张血管和抗菌消炎等全身作用。
与常规口服制剂相比，全身作用的栓剂有下列优点：①药物不会受胃肠道ph或酶的破坏而失活；②大部分药物可以避免肝首过作用，减少了药物对肝的毒性和副作用；③对胃有刺激的药物可用直肠给药；④适于对不能口服、不愿口服药物或伴有呕吐症状的成人或小儿患者给药。
栓剂最初是以局部作用为目的，但后来发现通过直肠给药可以避免肝首过作用和不受胃肠道的影响，亦适合于对口服用药有困难的患者，故栓剂的全身治疗作用越来越受到重视。栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜，这样有50％～75％的药物可绕过肝脏直接进入体循环。［医 学教育网 搜集整理］
【拓展提高】栓剂给药后的吸收途径
二、栓剂的基质
基质的质量要求
（一）油脂性基质
栓剂用油脂性基质时，若药物为水溶性，则释药速度快，对机体作用较快。若药物为脂溶性，则药物须先从油相转入水相体液中，才能发挥作用。转相与药物的油水分配系数有关。
1.可可豆脂
可可豆脂（cocoa butter）是梧桐科植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪。主要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的甘油酯。可可豆脂 为白色或淡黄色脆性蜡状固体。每l00g可可豆脂可吸收20～30g水，若加入5％～10％吐温-61可增加吸水量；且有助于药物混悬在基质中。可可豆脂 与疏水材料如胆固醇合用作w／o型基质，与亲水性乳化剂合用作o／w型基质。
2.半合成脂肪酸酯
这类基质化学性质稳定，成型性能良好，具有保湿性和适宜的熔点，不易酸败，目前是取代天然油脂的较理想的栓剂基质。国内已生产的有半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕桐油酯、硬脂酸丙二醇酯等。
【拓展提高】半合成油酯
3.乌桕脂
4.香果脂
（二）水溶性或亲水性基质
1. 甘油明胶
甘油明胶溶解速度与明胶、甘油及水三者组成比例有关，常用比例为水：明胶：甘油 =1：2：7，甘油与水的含量越高则越容易溶解，且甘油能防止栓剂干燥 变硬。水分含量10％以下，水分过多成品变软。本品多用做阴道栓剂基质，因含有明胶，凡与蛋白质能产生配伍变化的药物，如鞣酸、重金属盐筹均不能用甘油明 胶作基质。
2. 聚乙二醇
peg4000和peg6000的吸湿性很低，但对温度仍很敏感。栓剂在水中的溶解度随液体 peg比例的增多而加速。如peg 4000中加入peg 400时，一般含30％peg 400为。不宜与银盐、鞣酸、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、 苯佐卡因、氯碘喳啉、磺胺类配伍。
3. 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类
执业药师西药药剂学知识点辅导：栓剂的组成
栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 栓剂因施用腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。 栓剂由药物与基质组成。除另有规定外，供制栓剂用的固体药物，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛。根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。 一、栓剂的作用特点 栓剂按其作用范围可分为局部作用栓和全身作用栓，前者是在腔道内起润滑、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒和局麻等局部作用；后者是由腔道吸收入血液起镇静、镇痛、兴奋、扩张血管和抗菌消炎等全身作用。 与常规口服制剂相比，全身作用的栓剂有下列优点：①药物不会受胃肠道ph或酶的破坏而失活；②大部分药物可以避免肝首过作用，减少了药物对肝的毒性和副作用；③对胃有刺激的药物可用直肠给药；④适于对不能口服、不愿口服药物或伴有呕吐症状的成人或小儿患者给药。 栓剂最初是以局部作用为目的，但后来发现通过直肠给药可以避免肝首过作用和不受胃肠道的影响，亦适合于对口服用药有困难的患者，故栓剂的全身治疗作用越来越受到重视。栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜，这样有50％～75％的药物可绕过肝脏直接进入体循环。 【拓展提高】栓剂给药后的吸收途径 二、栓剂的基质 基质的质量要求 （一）油脂性基质 栓剂用油脂性基质时，若药物为水溶性，则释药速度快，对机体作用较快。若药物为脂溶性，则药物须先从油相转入水相体液中，才能发挥作用。转相与药物的油水分配系数有关。 1.可可豆脂 可可豆脂（cocoa butter）是梧桐科植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪。主要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的甘油酯。可可豆脂为白色或淡黄色脆性蜡状固体。每l00g可可豆脂可吸收20～30g水，若加入5％～10％吐温-61可增加吸水量；且有助于药物混悬在基质中。可可豆脂与疏水材料如胆固醇合用作w/o型基质，与亲水性乳化剂合用作o/w型基质。 2.半合成脂肪酸酯 这类基质化学性质稳定，成型性能良好，具有保湿性和适宜的熔点，不易酸败，目前是取代天然油脂的较理想的栓剂基质。国内已生产的有半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕桐油酯、硬脂酸丙二醇酯等。 【拓展提高】半合成油酯 3.乌桕脂 4.香果脂 （二）水溶性或亲水性基质 1. 甘油明胶 甘油明胶溶解速度与明胶、甘油及水三者组成比例有关，常用比例为水:明胶:甘油 =1:2:7，甘油与水的含量越高则越容易溶解，且甘油能防止栓剂干燥变硬。水分含量10％以下，水分过多成品变软。本品多用做阴道栓剂基质，因含有明胶，凡与蛋白质能产生配伍变化的药物，如鞣酸、重金属盐筹均不能用甘油明胶作基质。 2. 聚乙二醇 peg4000和peg6000的吸湿性很低，但对温度仍很敏感。栓剂在水中的溶解度随液体peg比例的增多而加速。如peg 4000中加入peg 400时，一般含30％peg 400为最佳。不宜与银盐、鞣酸、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喳啉、磺胺类配伍。 3. 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类
甘油栓的制备原理是什么?操作时有哪些注意点？甘油栓的作用机理是什么？
1、甘油栓的制备原理：以甘油、硬脂酸钠、无水碳酸钠、水为原料，按照相应的比例，采用热熔法，在水浴的条件下，使硬脂酸和无水碳酸钠发生皂化反应，置入子弹头模具中，制得完整光滑的甘油栓。2、操作时的注意点：水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与无水碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全后，才能停止加热；皂化反应有生成二氧化碳，制备时除尽气泡后再注模，否则栓剂内含有气泡影响剂量和美观。3、成品水分含量不宜过多，因肥皂在水中呈胶体，会使回成品发生浑浊；注模前应将栓模加热至 80℃左右，注模时动作要快，注模后应缓慢冷却， 如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响。4、甘油栓的作用机理：使用时塞入肛门，刺激直肠壁，反射性地引起排便，起到温和通便作用。扩展资料：甘油栓的制备方法（以15粒栓剂的量为例）1、将1克无水碳酸钠用5毫升水在蒸发皿上完全溶解后，加入40克甘油。2、再缓慢加入硬脂酸，并随加随搅拌，直至混合液变澄明。3、倒入事先已预热的栓模内，于室温下放冷，挂掉栓模表面的废弃物，取出子弹头状的甘油栓。参考资料来源：百度百科-高职高专药学类专业实训教材：药剂学实训参考资料来源：百度百科-甘油栓
制备甘油栓的原理。制备时要注意什么？
亲，您好，制备甘油栓的原理是1，制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠 充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热。2，皂化反应生成二氧化碳，制备时除尽气泡后再注模，否则栓剂内含有气泡影 响剂量和美观。3，成品水分含量不宜过多，因肥皂在水中呈胶体，会使成品发生浑浊。4，注模前应将栓模加热至 80℃左右，注模时动作要快，注模后应缓慢冷却， 如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响。【摘要】
制备甘油栓的原理。制备时要注意什么？【提问】
亲，您好，制备甘油栓的原理是1，制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠 充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热。2，皂化反应生成二氧化碳，制备时除尽气泡后再注模，否则栓剂内含有气泡影 响剂量和美观。3，成品水分含量不宜过多，因肥皂在水中呈胶体，会使成品发生浑浊。4，注模前应将栓模加热至 80℃左右，注模时动作要快，注模后应缓慢冷却， 如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响。【回答】
制备时需要注意的是甘油栓注意事项：1，对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。2，本品性状发生改变时禁止使用。3，请将本品放在儿童不能接触的地方。4，儿童必须在成人监护下使用。5，如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。【回答】
甘油酸的原理是甘油酸中含有大量甘油,对机体肠道有刺激作用,促进胃肠蠕动,从而达到促进排便的作用。制备甘油酸时,水要保持沸腾,硬脂酸细粉应少量分次加入【回答】
泡沫停止溶液澄清后要加热加水吗？还是冷却加水？【提问】
为什么做出来的甘油栓不透明？【提问】
精密领取时移液管里面多余的液体是否要放到废液缸里面？还是在原溶液中量取？【提问】
化学实验中的干燥瓶是什么样子的？【提问】
待泡沫消失停止产生后，加大火力，保持瓶内液体微沸，至溶液澄清后，再继续加热使消化液微沸15min。【回答】
玻璃仪器洗完后如何放置？【提问】
滴定管移液管这些要如何清洗？【提问】
甘油栓不透明是因为成品水分含量不宜过多,因肥皂在水中呈胶体,水分过多 会使成品发生浑浊【回答】
亲，您好，化学实验中的干燥瓶是和透明玻璃瓶一个样子的【回答】
玻璃仪器洗完后可以这样放置:1.对于一般仪器,经过洗涤干燥后,可倒置于专用的实验柜中。2.移液管洗净后,用干燥滤纸包住两端,以防沾污。3.滴定管要倒置在滴定管架上;对称量瓶,只不过用完就应洗干净,烘干后放在干 燥器内保存。4.对带有磨口塞子的仪器,洗净干燥后要用衬纸加塞保存【回答】
1、移液管中可能含有其它杂质。用溶液润洗，最大限度降低误差。滴定分析是将一种已知准确浓度的标准溶液滴加到待测试样的溶液中，直到化学反应完全为止，然后根据标准溶液的浓度和体积求得待测试样中组分含量的一种方法。需要注意的是，锥形瓶或烧杯使用前需要洗干净，并用蒸馏水或去离子水洗净，然后烘干，不用润洗。【回答】
2、但是由于不能保证其绝对洁净干燥，因此通过润洗对其进行清洗，避免杂质（包括溶剂，会稀释溶液而造成误差）对溶液造成污染。前者是量器，考虑了挂壁体积，因此可润洗。而锥形瓶是容器，需保持干净，如果润洗，会因为壁上沾有未知体积的溶液而出现误差 。【回答】
3、润洗移液管是避免被移液体被稀释，锥形瓶一般需要定容，要加入蒸馏水的，所以不需要润洗，不怕被稀释。用户可根据具体情况采用针对性洗液进行洗涤，如管内壁留残存的二氧化锰时，可应用草酸、亚铁盐溶液或过氧化氢加酸溶液进行洗涤。【回答】
热熔法制备栓剂应注意什么问题?
(1)注意用水浴加热熔化基质，熔化至2/3时停止加热，用余热熔化其余的1／3。(2)注意浇模应一次性浇铸，冷后切平模表面多余部分。(3)根据药物的理化性质采用相应的基质，用恰当的方法加入药物。(4)剂量应为口吸取剂量的1.5～2倍，但毒剧药不得超过口服剂量。扩展资料：（1）半合成脂肪酸酯为油溶性基质，随着温度变化，其体积升高，灌模时应注意混合物的温度，温度太高，冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。另外，若药物混杂在基质中，灌模温度太高则药物易于沉降，影响含量均匀度。故最好在混合物黏稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢出为度，且要一次完成。灌好的模型应置适宜的温度下冷却一定时间，冷却的温度不足或时间短，常发生粘模；相反，冷却温度过低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。（2）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。
热熔法制备栓剂应注意什么
使用前将栓模洗净、擦干,“热熔法制备栓剂应注意在使用前将栓模洗净、擦干,再用棉签蘸润滑剂少许,涂布于栓模内,注模时应稍溢出模孔。热熔法是采用火焰加热熔化热熔型防水卷材底层的热溶胶进行粘结的施工方法。热熔法施工加热均匀是保证防水层质量的关键。要有一名技术熟练,责任性强的操作工负责,手持加热器,或用液化气多头火焰喷枪、汽油喷灯等,点燃后将火焰调到呈蓝色,将加热器火焰喷头对准卷材卷与基层的交界面,使火焰与卷材保持最佳距离,最佳角度,一般以离开300～400mm为宜。”
